背景技术:
2-(3-氮杂环丁基)吡啶是一种重要的医药中间体。主要用于合成和生产预防或治疗肥胖症和非胰岛素依赖糖尿病等病症的药物。
氮杂环丁基化合物在近年来上市药物中占据相当比重。药物化学家越来越认识到,在有机化合物中选择性地引入氮杂环丁基,可对其生物效应带来微妙的变化,因此怎样在化合物中引入氮杂环丁基成了研究热点。2-(3-氮杂环丁基)吡啶的合成目前报道不多。已知的方法是专利pctint.appl.,2010084438报道的合成方法。该方法以3-羟基-1-叔丁氧羰基氮杂环丁烷为原料。该方法成本高,需要使用甲磺酰氯这类试剂对环境不友好,产率偏低。
技术实现要素:
本发明要解决的技术问题是提供一种抗肿瘤杂环药物中间体2-(3-氮杂环丁基)吡啶二盐酸盐的合成方法,该方法合成路线短,可有效控制成本,提高经济效益。
为解决上述技术问题,本发明采用的技术方案是:
一种具有以下通式ⅱ:2-(3-氮杂环丁基)吡啶二盐酸盐的合成方法,包括以下步骤:
(1)将3-碘-1-叔丁氧羰基氮杂环丁烷和锌粉通过1,2-二溴乙烷的催化形成高活性锌试剂,在钯催化剂催化下与2-溴吡啶偶联合成重要中间体2-(3-叔丁氧羰基氮杂环丁基)吡啶,即为式i的化合物; 
          
        