背景技术:
1、2-氟-3-羟基吡啶广泛用于医药、农药和精细化工等领域,然而适合工业生产的2-氟-3-羟基吡啶的合成方法几乎没有。为此开发一种经济便捷的2-氟-3-羟基吡啶生产方法具有重要意义。
2、目前报道的有关2-氟-3-羟基吡啶的合成方法主要有以下几种:
3、第一种wo2009/103950报道了以二氟吡啶为原料,丁基锂或lda作用下先生成硼酸,再水解得到2-氟-3-羟基吡啶。此路线使用危险试剂丁基锂或lda,且需要超低温操作,安全性和能耗消耗较大,不利于产业化。具体路线如下:
4、
5、第二种专利us2005/249662报道了以2-氨基-3羟基吡啶为原料,使用氢氟酸和亚硝酸钠进行重氮化进行氟取代,原料昂贵,且氢氟酸毒性和腐蚀性,使得生产需要特殊材质反应釜,增加了生产成本,不利于产业化。
6、
7、第三种organic and biomolecular chemistry,2020,vol.18,#39,p.7827-783文献报道了以2-氟-3-碘吡啶为原料,经过封管操作得到2-氟-3-羟基吡啶。此路线原料昂贵,2-氟-3-羟基吡啶的价格需要一万多一公斤,且封管高压操作,安全系数低,不利于产业化。
8、
技术实现思路
1、针对上述技术问题,本发明的目的在于提供另一种2-氟-3-羟基吡啶的合成方法,原材料价格便宜,成本低,无需特殊试剂,无需超高温/低温,安全,方便操作。
2、为实现以上目的,本发明通过以下技术方案予以实现:一种2-氟-3-羟基吡啶的合成方法,其特征在于:以2-氯-3-硝基吡啶为原料,首先进行氟代得到2-氟-3-硝基吡啶,再进行还原得到3-氨基-2-氟吡啶,最后在硫酸作用下生成重氮盐,水解得到2-氟-3-羟基吡啶;反应式如下:

