聚乙二醇-对甲苯磺酸酯(PEG-OTs) 的制备方法
对甲苯磺酸酯基(OTs) 是一个很好的离去基团, 因此PEG-OTs 经常用作制备其它PEG衍生物的中间体, 该中间体的合成方法已有许多文献报道。
 
PEG-OTs一般都是在碱的催化下, 用PEG 和对甲苯磺酰氯(TsCl) 反应得到。
 
Mutter和Suzaki都曾用干燥的聚乙二醇和过量的TsCl在二氯甲烷中, 用吡啶做酸吸收剂得到聚乙二醇2对甲苯磺酸酯(式1) :
 
 
用这种方法, 羟基转化率只有80% , 未反应的聚乙二醇很难从产物中去处, 且反应过程中会产生聚合物链的断裂, 致使聚乙二醇的分子量大约降低30% , 反应时间也较长, 产物不易纯化。
DeVos和Goethals[ 12 ]设计了另外两条路线来合成聚乙二醇2对甲苯磺酸酯, 他们是用丁基锂作为碱性催化剂(式2) :
 
Harris 等人[ 13 ]用氢化钠作为碱性催化剂, 在甲苯溶剂中, 用聚乙二醇和对甲苯磺酰氯反应也制得聚乙二醇2对甲苯磺酸酯(式3) , 而且这种方法不会导致聚合物链的断裂。
反应中加入氢化钠使聚乙二醇形成醇钠, 从而增加其反应性。
 
最近, 袁明龙等[ 14 ]用有色的烷基金属碱性催化剂, 用PET 和TsCl 反应制得PEG-OTs, 用该种方法, 羟基转化率几乎达到100% , 不会导致聚合物链的断裂, 而且适用于各种分子量的PEG, 操作简便。
 
产品介绍：
Tosylate-peg-FA
Acetylthio-peg-FA
Aminooxy-PEG-FA
NPC-PEG-FA
SAS-PEG-FA
SC-PEG-FA
SCM-PEG-FA
SG-PEG-FA
SS-PEG-FA
SVA-PEG-FA
Epoxides-PEG-FA
ValericAcids-PEG-FA
Acrylamide-PEG-FA
Bromide-PEG-FA
VS-PEG-FA
Methacrylate-PEG-FA
IA-PEG-FA
Chloride-PEG-FA
DBCO-PEG-FA
TCO-PEG-FA
Tetrazine-PEG-FA
CHEMS-PEG-FA
CHO-PEG-BIOTIN
OPSS-PEG-biotin
Hydrazide-PEG-biotin
Silane-peg-biotin
Acrylates-peg-biotin
Lipoic acid-peg-biotin
Tosylate-peg-biotin
Acetylthio-peg-biotin
Aminooxy-PEG-biotin
NPC-PEG-biotin
SAS-PEG-biotin
SC-PEG-biotin
SCM-PEG-biotin
SG-PEG-biotin
SS-PEG-biotin
SVA-PEG-biotin
Epoxides-PEG-biotin
ValericAcids-PEG-biotin
Bromide-PEG-biotin
VS-PEG-biotin
Methacrylate-PEG-biotin
IA-PEG-biotin
Chloride-PEG-biotin
DBCO-PEG-biotin
TCO-PEG-biotin
Tetrazine-PEG-biotin
Folate-PEG-biotin
CHEMS-PEG-biotin