本发明属于医药,具体涉及一种c7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物及其应用。
背景技术:
1、细菌感染是目前全球公共健康领域面临的重大挑战,自上世纪六十年代第一个喹诺酮类抗菌药物被发现起,该类药物因其独特的结构和高效的抑菌能力受到药物化学工作者的广泛关注,并成为治疗细菌和耐药性感染的常用抗生素之一。特别是最近开发出的新一代抗生素,如莫西沙星、德拉沙星和非那沙星,具有更广谱的活性和更高的生物利用度。
2、并且随着研究的深入,以喹诺酮骨架为母体的构效关系已经得到了比较清晰的阐述。研究结果证实喹诺酮药物是通过抑制细菌体内的dna-回旋酶和dna-拓扑异构酶复合物,从而导致细菌dna复制受阻,进而致使细菌菌体的死亡。然而,随着近些年来喹诺酮药物的广泛使用甚至滥用,促使临床耐喹诺酮菌株频发,给临床给药带来了巨大困难,因此迫切需要开发新型的喹诺酮药物。大量文献显示,基于喹诺酮骨架,对喹诺酮n-1位、c-7位以及c-8位结构修饰成为研发新型喹诺酮类药物热点之一。
技术实现思路
1、为解决现有技术中的上述问题,本发明设计并合成了一种具有良好的抗耐药菌活性的c7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物及其应用。
2、本发明所采用的技术方案如下:
3、本发明的第一个方面,在于提供了一种c7位为螺环结构的氟喹诺酮类化合物,所述氟喹诺酮类化合物如结构通式(i)或(ii)所示:
4、
5、根据本发明的实施例,式(i)和(ii)中,
6、r1为乙基、环丙基、异丙基、2-氟乙基、2-氟环丙基、2,4-二氟苯基、2-吡啶基、3,5-二氟-2-氨基-6-吡啶基或苄基;

