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一种2-羟基吡啶的制备方法与流程

作者:瑞禧生物 发布时间:2024-06-11 09:16:08 次浏览

背景技术:
2-羟基吡啶,也称2-吡啶酮,常用作抗菌药盘尼西林、抗消化性溃疡药哌仑西平等药物中间体,也可用于固相多肽合成中氨基酸的活性酯的制备,应用广泛,市场需求量大。
2-羟基吡啶的传统合成方法主要有以下几种:
以2,4-戊二烯酰胺为原料,在三乙胺存在下经四氯钯酸锂(li2pdcl4)催化下完成反应成环而得到2-吡啶酮(kasaharaakira,jp51143672.19761210)。本方法存在的弊端是催化剂昂贵且难以回收套用,使得生产成本居高不下。
以2-氨基吡啶为原料,经重氮化于硫酸溶液中水解而得2-羟基吡啶(颉林等,山东化工,2014,43(9),13-15;caldwellw.t.,etal.journalofamericanchemicalsociety,1944,661479-84)。尽管该反应路线简单,然而所用原料2-氨基吡啶的来源一般为吡啶和致爆性强氨基钠发生chichibabin反应而得,生产成本较高。
以2-氯吡啶为原料,在强碱氢氧化钾(张丹丹等,河北化工,2010,33(6):48-49)或叔丁醇钾(newkomeg.r.etal.,synthesis,1974,10,707-709)环境下,并在紫外光照射下于质子性溶剂中高温水解而成,设备投资高,工艺难度大。2-氯吡啶本身又是国家管制的剧毒品,购买、运输、贮存、使用都极不方便。
技术实现要素:
为了解决上述技术问题,本发明提供了一种2-羟基吡啶的制备方法,本发明以3,5,6-三氯吡啶醇为原料,该原料来源充足、价廉;且本发明方法反应条件温和,收率高;催化剂钯/炭可回收利用;设备要求低。