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DOX-SAA@LNP-PTP-DTPA工作原理解析

作者:瑞禧生物 发布时间:2026-07-31 09:27:44 次浏览

中文名称:阿霉素‑自组装胶束 @脂质纳米颗粒‑PTP 肽‑二乙三胺五乙酸
英文名称:Doxorubicin‑self‑assembled micelle@lipid nanoparticle‑PTP peptide‑diethylenetriaminepentaacetic acid
别称:DOX‑SAA@LNP‑PTP 肽‑DTPA
性状:胶体分散液,呈半透明微乳光状态
溶解性:可在水、PBS 缓冲液中稳定分散形成胶体体系,不溶于多数纯有机溶剂
储存条件:2‑8℃避光密封保存,禁止冷冻、禁止剧烈震荡,避免颗粒团聚破坏载体结构
纯度:脂质组分纯度≥95%,制剂包封率依照批次实验条件波动
保质期:原始密封状态 12 个月,开封后建议尽快完成实验使用
运输条件:低温冷链运输
供应商:西安瑞禧生物
温馨提示:本产品仅供科研使用,不能用于人体实验。

DOX‑SAA@LNP‑PTP‑DTPA 属于多功能复合纳米递送体系,集合药物负载、靶向识别、金属螯合成像三大模块,用于纳米递送方向的基础科研探索。整体结构分为内核、载体骨架、靶向修饰基团、螯合功能基团四个部分;内核为 DOX‑SAA 自组装前药胶束,包裹于脂质纳米颗粒(LNP)内部,LNP 表面共价偶联 PTP 靶向肽以及 DTPA 螯合基团。

工作原理
SAA 为阿霉素衍生自组装单元,依靠分子间疏水相互作用、π‑π 堆叠,自组装形成纳米胶束内核,将 DOX 包裹在胶束内部,再被脂质层包裹形成完整 LNP 颗粒。脂质纳米颗粒骨架能够改善前药的胶体稳定性,减少循环过程中药物提前泄漏,延长颗粒在液相环境中的循环时间,降低载体与正常细胞的非特异性相互作用。
颗粒表面修饰的 PTP 肽作为识别单元,可以和靶细胞表面对应受体发生特异性结合,介导纳米颗粒靠近靶细胞区域,辅助颗粒被细胞摄取。进入细胞内部之后,胞内酸性环境、高还原环境会促使脂质层与胶束结构发生改变,逐步释放内核的 DOX 活性单元,开展后续细胞层面研究。
DTPA 是多羧基螯合配体,修饰在 LNP 颗粒表面,可与多种金属离子发生配位结合,能够结合磁共振造影金属离子或者放射性金属核素,将成像标签引入纳米递送体系。借助成像信号,可以追踪纳米颗粒在细胞、小动物体内的空间分布,观测颗粒富集位置,为解析纳米载体的体内转运行为提供检测信号基础。

上下游相关材料
上游原料包含阿霉素(DOX)、SAA 自组装前药中间体、可电离脂质、辅助脂质、PEG‑脂质、PTP 靶向肽、DTPA 活化衍生物;上游原料主要用于复合纳米颗粒的组装制备。
中间衍生制剂:空白 LNP‑PTP‑DTPA 空白载体、DOX‑SAA 游离胶束、LNP‑DTPA 无靶向对照颗粒,可作为实验对照组使用。
下游终制剂方向:螯合 Gd 离子的 MRI 成像纳米探针、螯合放射性核素的示踪纳米颗粒,多用于动物水平分布研究。

主要应用方向
靶向纳米递送体系的机制研究,探究多肽介导细胞识别、胞内药物释放行为;
多模态一体化纳米探针开发,结合螯合基团开展成像示踪相关科研;
细胞层面药物摄取、细胞作用机制的体外模型探究;
小动物水平纳米颗粒生物分布、体内转运行为的相关实验研究。

配套检测项目
理化表征:动态光散射 DLS 检测粒径、PDI 多分散系数、Zeta 电位;透射电镜 TEM 观察颗粒微观形貌;HPLC 检测 DOX 载药量、包封率;
螯合性能:金属离子螯合效率测试;
生物表征:共聚焦显微镜观察细胞摄取;流式细胞术分析细胞内化行为;小动物成像观测体内分布情况。
实验操作过程中应当避免反复冻融,冻融会破坏脂质纳米颗粒胶体结构,造成颗粒聚集、药物泄露,干扰实验结果。缓冲液 pH 条件会影响胶体稳定性与螯合反应效率,开展螯合标记实验时,需要按照预实验结果调节体系 pH。全部实验操作按照纳米生物材料实验室标准流程开展。