生物活性：Deucravacitinib (BMS-986165) is a highly selective, orally bioavailable allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases, which selectively binds to TYK2 pseudokinase (JH2) domain (IC50=1.0 nM) and blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain. Deucravacitinib inhibits IL-12/23 and type I IFN pathways. Deucravacitinib, the FDA's world first de novo deuterium, is available for study in moderate to severe plaque psoriasis[1][2].
IC50 & Target[1]：Tyk2 JH2：0.2 nM (IC50)，JAK1 JH2：1 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。氘代化合物的潜在优势：(1) 延长半衰期体内。氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加给药的便利性。(2) 提高口服生物利用度。氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 的程度，使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。(3) 改善代谢特性。氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。(四) 提高用药安全性。氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。(5) 保持疗效。在先前的研究中，预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。
瑞禧生物 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Deucravacitinib 相关抗体:
IL-1 beta Antibody
Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008) Antibody
JAK1 Antibody (YA722)
EpCAM Antibody (YA772)
JAK1 Antibody
JAK2 Antibody (YA721)
Phospho-JAK2 (Tyr1007+Tyr1008) Antibody
IL-1 beta Antibody (YA345)
CD127 Antibody
EpCAM Antibody (YA458)
IL-18 Antibody
IL-4 Antibody (YA343)
IL-6 Antibody
JAK2 Antibody (YA330)
Phospho-JNK (Thr183) Antibody
SOCS1 Antibody
IL-8/CXCL8 Antibody
IFN gamma Antibody
IL-10 Antibody
IL17A Antibody
IL-1 alpha Antibody
IL-6R Antibody
Interferon beta Antibody (YA1560)
IL-13 Receptor alpha 1 Antibody (YA1624)
IRF5 Antibody (YA1884)
IRF9 Antibody (YA1923)
Interferon gamma Receptor 1 Antibody (YA2074)
MDA5 Antibody (YA2399)
Interferon Regulatory Factor 4 Antibody (YA2408)
IRF7 Antibody (YA2463)
Clinical Trial
分子量：425.46
Formula：C20H19D3N8O3
CAS 号：1609392-27-9
性状：固体
颜色：Off-white to light yellow
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：Powder：-20°C：3 years
In solvent：-80°C：1 year
-20°C：6 months