生物活性：Ivacaftor-d4 (VX-770-d4) is the deuterium labeled-Ivacaftor (HY-13017). Ivacaftor is a potent and orally active CFTR potentiator, targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50s of 100 nM and 25 nM, respectively[1].
体外研究(In Vitro)：Ivacaftor (10 μM) 使 ABCB4-G535D 的 PC 分泌活性增加 3 倍，ABCB4-G536R 增加 13.7 倍，ABCB4-S1076C 增加 6.7 倍，ABCB4-S1176L 增加 9.4 倍，ABCB4-增加 5.7 倍 G1178S。 Ivacaftor 纠正了 ABCB4 突变体的功能缺陷[1]。
与 R1162X CFTR 细胞相比，Ivacaftor (10 μM) 显着增加 W1282X 表达细胞中的 CFTR 活性[2]。
Ivacaftor 对测试的 160 个靶标没有显着活性，包括 GABAA 苯二氮卓受体。 Ivacaftor 增加氯化物分泌，EC50 值为 0.236 ± 0.200 μM，与 F508del HBEs 相比，效力提高 10 倍[3]。
在重组细胞中，Ivacaftor 在 F508del 加工突变和 G551D 门控突变中增加 CFTR 通道开放概率 (Po)。 Ivacaftor 在温度校正的 F508del-FRT 细胞中增加毛喉素刺激的 IT 约 6 倍，EC50 为 25 nM[4]。
瑞禧生物 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Ivacaftor-d4 相关抗体:
体内研究(In Vivo)
Ivacaftor (1-200 mg/kg, 口服) 在大鼠体内表现出良好的口服生物利用度[3]。
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分子量：396.52
Formula：C24H24D4N2O3
非标记 CAS：873054-44-5
性状：固体
颜色：White to off-white
中文名称：依伐卡托-d4；依法卡托-d4；艾伐卡托-d4
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：4°C, sealed storage, away from moisture
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)