将核素钇标记到多肽或抗体上,使用的双功能螯合剂为1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸(DOTA)及其衍生物异硫氰基苄基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸(p-SCN-Bz-DOTA). 实验合成了DOTA,并对其中脱除保护基的步骤作出了改进,采用微波解离法替代常规的加热脱除法.反应时间缩短为常规法的1/4000,显著提高了反应效率. 将各步反应中间体进行熔点,红外,核磁谱图表征,均与标准物质的相应参数一致,说明合成的产物均为所要合成的目的产物. 以DOTA作为双功能螯合剂偶联奥曲肽,鉴于反应副产物较多,产物量相对较少,分离纯化步骤繁琐,未得到较好的偶联,标记效果. 更换p-SCN-Bz-DOTA作为双功能螯合剂偶联,标记奥曲肽,单抗,均取得较好的标记效果.奥曲肽的标记率为68.3%.单抗的标记率为68.4%,48小时后再次测定单抗的标记率为60.4%,说明单抗的标记物在体外具有良好的稳定性。
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