壳聚糖(CS)是种碱性多糖,具有生物相容性、生物可降解性、无毒性等特点,常被用于药物载体等生物材料方向。但CS在人体PH环境存在水溶性低、生物相容性低等缺点,因此需对壳聚糖进行理化改性,常见的壳聚糖改性方法有酰化反应、羧基化反应、烷基化反应、酯化反应、季铵化反应、接枝共聚、交联、螯合等等。
有科研将壳聚糖与两亲性嵌段共聚物进行偶联,制备一种壳聚糖基共聚物纳米粒使其用于药物载体,且可以包裹疏水性的药物,达到药物控制释放的目的。
聚(β丁内酯)PHB作为一种有生物相容性、生物可降解性等性能的聚合物,又因其存在脆性、疏水性等特点,常利用PEG的亲水性制备mPEG-PHB共聚物改善PHB的疏水性,使其可以在水中通过分子自组装等方法制备纳米粒子,应用于药物载体。
mPEG-PHB壳聚糖基共聚物纳米粒制备:
主要通过1,6-六亚甲基二异氰酸酯(HDI)的偶联作用制备了壳聚糖-g-PHB-mPEG以及壳聚糖/PHB-PEG-PHB共聚物;再由FTIR和TG对其进行表征,研究了共聚物的结构和热性能。利用改性,可在壳聚糖分子链上同时连接亲水(mPEG或PEG)和疏水(PHB)两种链段。
制备一:自组装技术制备
结果:通过两亲性聚合物的大分子自组装技术制备了壳聚糖基共聚物的纳米粒子,经测试壳聚糖-g-PHB-mPEG基共聚物纳米粒子的形态和尺寸更符合药物载体方面的应用要求。
优点:降低共聚物的初始浓度、降低纳米粒子的最终浓度、透析、超声振荡等方法都有利于制备理想的可用于药物载体方面的纳米粒子。
制备二:直接透析法
结果:直接透析法所制备的CS-g-PHB-mPEG共聚物的纳米粒子形态和尺寸相对较好,可以控制纳米粒子的尺寸在100nm左右。
缺点:纳米粒子之间的粘连现象比较明显。
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壳聚糖-g-PHB-mPEG纳米粒子
CS-g-PHB-mPEG
定制
壳聚糖偶联两亲性嵌段共聚物
壳聚糖酰化改性
壳聚糖羧基化改性
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壳聚糖酯化改性
壳聚糖季铵化改性
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壳聚糖包裹疏水性药物