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PEG修饰的国内外研究进展(NHS-PEG-MAL/COOH/NH2/SH/OH)

作者:瑞禧生物 发布时间:2024-11-11 16:11:29 次浏览

PEG修饰的国内外研究进展(NHS-PEG-MAL/COOH/NH2/SH/OH)
目前国内做PEG衍生物比较大的是西安瑞禧生物他们家能提供NH2-PEG2000-COOH
NH2-PEG-MAL,NH2-PEG-N3,NH2-PEG-Alkyne,NH2-PEG-SH,MAL-PEG5000-COOH
NHS-PEG-COOH,NHS-PEG-MAL,HS-PEG3400-NHS等等不同众多产品。
 
体外聚乙二醇修饰(PEG化)
CH3(-O-CH-CH)n-OH
(1)增大药物分子量,避免被肾小球过滤
(2)阻碍蛋白酶的降解作用
(3)屏蔽药物的免疫位点
(4)增加药物在体液中的溶解度
(5)与药物间的化学键在体内随时间水解,缓慢释放药物
 
生化工程
(生物化学工程,BiochemicalEngineering)
国际上PEG修饰技术的研究进展
n       美国Rutgers大学Davis教授70年代的工作
n       甲氧基PEG的应用
n       美国Enzon公司
n       美国最早从事PEG修饰蛋白质药物的公司
n       美国Shearwaters公司
n       各种PEG修饰剂的生产商
n       美国罗氏、先灵宝雅、安进
n       PEG药物:PEG-INF,PEG-G-CSF
n       其它:辉瑞、默克、葛兰素史克、施贵宝
 
国内PEG修饰技术的研究进展
n       国家863重大机密项目:人工血液代用品的研制,1997-2000
n       中国科学院重点项目:血液代用品和血液净化,2001-2005
n       国家重大科技专项课题《创新药物和中药现代化》:长效基因工程蛋白质和多肽制剂关键技术,2002-2005
n       国家863重点项目课题:核酸和多肽的修饰和剂型化技术,2007-2010
n       PEG修饰血红蛋白:I 期临床
n       (中科院过程所、凯正公司)
n       PEG修饰G-CSF:III 期临床
n       (格兰百克)
 
我国在PEG修饰蛋白质方面的一些工作
 
修饰粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)     延长半衰期
修饰人肿瘤坏死因子    消除副作用
修饰白介素I受体拮抗剂(rhIL-1Ra)     延长半衰期
修饰牛胰核糖核酸酶(RNase)  提高抗肿瘤活性
修饰超氧化物歧化酶(SOD)    提高半衰期
修饰天冬酰氨酶(Aspartase)   克服免疫原性
       提高半衰期
修饰人干扰素(IFN)提高半衰期
修饰血红蛋白(Hb)   血液代用品
修饰胰岛素    提高半衰期
 
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OPSS-PEG-Akyne
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NH2-PEG-N3
NH2-PEG-Alkyne
NH2-PEG-SH
NH2-PEG-Biotin
NH2-PEG-OPSS
NH2-PEG-OH
NH2-PEG-Hydrazide
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NH2-peg-Acrylates
NH2-peg-Lipoic acid
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NH2-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)
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NH2-PEG-Methacrylate(MA)
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