瑞禧货号：R-C374760
化学名称：2-Chloro-5-nitro-N-4-pyridinylbenzamide
化学别名：T0070907
CAS号：313516-66-4
分子式：C₁₂H₈ClN₃O₃
性状：Light Beige to Light Brown Solid
Melting Point:>184°C (dec.)
分子量：277.66
存储条件：4°C
溶解度：DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
分类：Standards; Enzyme Activators and Inhibitors;
应用：A cell-permeable chloro-nitro-benzamido compound that acts as a potent, specific, irreversible, and high-affinity antagonist of PPARγ with a Ki of 1 nM. Displays >800-fold greater selectivity for PPARγ over PPARa and PPARδ (Ki = 0.85 uM and 1.8 uM, respectively). Blocks hormone- and agonist-induced adipogenesis in 3T3-L1 cells. It suppresses interactions between PPARγ and coactivator-derived peptides, while promotes the recruitment of corepressor-derived peptides. Shown to modulate the interaction of PPARγ2 with the cofactor proteins through covalent binding to Cys313 in its ligand-binding domain.
参考文献：Lee, G., et al: J. Biol. Chem., 277, 19649 (2003), Schaefer, K.L., et al: Cancer Res., 65, 2251 (2005), Masuda, T., et al.: Clin. Cancer Res., 11, 4012 (2005), Raikwar, H.P., et al.: J. Neuroimmunol., 167, 99 (2005)
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