DSPE-PEG-TH 响应性穿膜肽TH-PEG-磷脂研究表明细胞穿膜肽TH[AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHIL-NH2]在正常生理条件下不能被激活,但在肿瘤酸性环境中能够被激活。这种酸激活细胞穿膜肽能选择性地携带小分子药物、纳米颗粒、胶束、聚合物、寡核苷酸、蛋白质或荧光标记物分子进入肿瘤细胞,以满足各种应用需要。
采用可裂解的聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG) 对CPPs进行修饰,制成纳米载体,以降低传统CPPs的非特异性渗透。由于肿瘤微环境呈弱酸性,增强CPPs肿瘤特异性的有效手段是对其进行修饰改造,使之具有pH响应性。
将TH引入到脂质体中,设计合成了一种pH响应性细胞穿膜肽修饰的脂质体TH- Lip。由于TH具有pH 敏感性,在血液循环及正常组织中,TH的穿膜活性被掩蔽; 当TH-Lip到达肿瘤组织,TH序列中的组氨酸质子化,使得TH-Lip表面电荷由负转为正,TH的穿膜活性被激活,使肿瘤细胞对TH-Lip的摄取增加。体外研究发现,包载紫杉醇 (paclitaxel,PTX) 的脂质体PTX-TH-Lip能有效地抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞凋亡,且具有pH依赖性。体内研究表明,TH-Lip保留了脂质体的长循环特性,使其到达肿瘤组织后尽可能多地被肿瘤细胞摄取,从而避免了其他组织 (如肝脏、脾脏和肾脏等) 对TH-Lip的非特异性摄取。****可提供DSPE-PEG- TH，PLA-PEG- TH, PCL-PEG- TH, PLGA-PEG- TH****有限公司研发和生产脂质体（DSPE）、二亲共聚物胶束（PLA、PCL、PLGA）偶联多种肽类产品，此产品应用于药物传递系统。我公司可定制合成的产品有：DSPE-PEG-cRGD,        
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磷脂-聚乙二醇-奥曲肽DSPE-PEG-TH 响应性穿膜肽TH-PEG-磷脂本公司产品仅用于科研，不用于人体。

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