NGR多肽修饰的脂质体 NGR-PEG-DSPE
NGR多肽即含天门冬酰胺酸-精氨酸-甘氨酸(asparagine-glycine-arginine)序列的多肽. NGR多肽是一种能与肿瘤新生血管内皮细胞上的CD13受体结合的靶向肽。将NGR多肽与脂质体相连接,得到NGR多肽修饰的脂质体。通过静脉注射该脂质体,NGR多肽能与肿瘤新生血管上的CD13受体结合,将脂质体定位于肿瘤组织,使得脂质体中的药物浓集于肿瘤部位,从而提高抗肿瘤效果。 NGR多肽的种类有很多,一般分为直链状和环状2种。直链状的NGR多肽有CYGGRGNG,CNGRCVSGCAGRC,GNGRGGVRSSSRTPSDKYC等。环状的NGR多肽有KNGRE,GGCNGRC,CNGRC等。环状NGR多肽的成环方式有2种,一种是首尾通过酰胺键成环,另一种是如果分子中有2个巯基,则可通过巯基之间形成二硫键成环。与直链多肽相比较,环状多肽肿瘤靶向性更高。文献研究表明,尽管直链NGR多肽与药物相连接已经显示了抑制肿瘤的活性,但是环状NGR与药物相连后抗肿瘤活性比线状高10倍。研究报道,环状KNGRE类似物与CD13的粘连能力比其链状的要高4倍。****有限公司研发和生产脂质体(DSPE)、二亲共聚物胶束(PLA、PCL、PLGA)偶联多种肽类产品,此产品应用于药物传递系统。我公司可定制合成的产品有:DSPE-PEG-cRGD,
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磷脂-聚乙二醇-奥曲肽NGR-PEG-DSPE NGR多肽修饰的脂质体本公司产品仅用于科研,不用于人体。
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