Name:Pinometostat (EPZ5676)
Synonyms:N/A
CAS Number:1380288-87-8
Formula:C30H42N8O3
M.w.:562.71
DMSO (mg/mL)Max Solubility:100
DMSO (mM)Max Solubility:177.71
Form:free base
SMILES:CC(C)N(CC1OC(C(O)C1O)[N]2C=NC3=C2N=CN=C3N)C4CC(CCC5=NC6=CC=C(C=C6[NH]5)C(C)(C)C)C4
ALogP:3.567
Target:DOT1,Histone Methyltransferase
Pathway:Epigenetics
Information:Pinometostat (EPZ5676) is an S-adenosyl methionine (SAM) competitive inhibitor of protein methyltransferase DOT1L with Ki of 80 pM in a cell-free assay, demonstrating >37,000-fold selectivity against all other PMTs tested, inhibits H3K79 methylation in tumor. Phase 1.
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