聚乙二醇又称PEG聚乙二醇,具有良好的生物、血液相容性,亲水性,且无免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG经过多年应用于食品业、化妆品业和制药业证明没有毒性。 常用来修饰蛋白质、多肽、酶等生化药物和生物医用材料。修饰后的蛋白质和多肽等药物主要的生物学功能保持不变,并且获得很多有利的性质。化学药物或蛋白质药物等在产生作用的同时,一般都存在自身无法克服的问题; 如较短的作用周期,较大的抗免疫原性及毒副作用。聚乙二醇化技术是一种将聚乙二醇活化后链接到药物分子或药物表面的技术。聚乙二醇可以增加药物的水溶性,降低毒副作用,减少免疫原性,提高药物在体内的稳定性,同时延长药物循环半衰期。聚乙二醇修饰又称分子的PEG化(PEGylation),是20世纪70年代后期发展起来的修饰方法。将活化的聚乙二醇与蛋白质分子相偶联,影响蛋白质的空间结构,最终导致蛋白质各种生物化学性质的改变:化学稳定性增加,抵抗蛋白酶水解的能力提高,免疫原性和毒性降低或消失,体内半衰期延长,血浆清除率降低等。聚乙二醇的大小,构象以及与药物的结合部位对药物的药代动力学及药效学产生关键性的影响。因此,必须对具体的蛋白质逐一进行聚乙二醇化设计,方能达到理想的治疗效果     聚乙二醇末端的羟基是其在化学修饰反应中的功能基团,但它的反应活性较低,只有在较为强烈的条件下才能与其它基团反应,而这样的条件通常是蛋白质无法耐受的,因此必须先对聚乙二醇进行活化,使其在温和的反应条件下以高反应速率与蛋白质偶联。聚乙二醇衍生物可根据活化的方式、端基的电性、发展历史来分别加以分类