产品编号:Ruixi-4872
产品名称:ARV-825
CAS:1818885-28-7
分子式:C46H47ClN8O9S
分子量:923.5
纯度:95%
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CAS号:1818885-28-7
产品货号:Ruixi-4872
ARV-825是一种PROTAC分子,由BRD4结合部分和E3连接酶cereblon结合部分组成。ARV-825将BRD4招募到E3泛素连接酶cereblon,导致BRD4降解。
ARV-825是异双功能蛋白水解 - 靶向嵌合体(PROTAC),其将BRD4募集至E3泛素连接酶脑。 ARV-825主动将BRD4募集到脑脊液中,通过蛋白酶体快速有效地降解前者。鉴于ARV-825中的BRD4和脑电子结合部分对其各自的靶标具有28-90nM和~3μM的Kds,这表明ARV-825以亚化学计量方式起作用介导BRD4降解。与BRD4抑制剂相比,ARV-825治疗导致BRD4下调和下游信号传导抑制延长。
关键词:
ARV-825
1818885-28-7